빈 장용코팅 캡슐은 어떻게 활성 성분을 방출하는가?

장용 코팅 캡슐은 활성 성분을 위의 산성 환경으로부터 보호하고 소장의 중성 또는 알칼리성 조건에서 방출되도록 보장하기 위해 제약 제형에서 널리 사용됩니다. 이 표적 방출 메커니즘은 특정 약물, 특히 산에 민감하거나 장에서 국소 작용을 목적으로 하는 약물의 효능에 중요합니다. 이 블로그 게시물에서 Wecaps는 경질 장용 코팅 캡슐이 활성 성분을 방출하는 방식을 공유하며, 사용된 재료와 관련된 물리적 및 화학적 프로세스에 초점을 맞춥니다.

장용 코팅 이해

"장용"이라는 용어는 소장을 말하며, 장용 코팅은 위의 산성 pH(약 pH 1.5~3.5)에서는 용해나 붕괴에 저항하도록 설계되지만 소장의 중성에서 약간 알칼리성 pH(pH 5.5~7.5)에서는 내용물을 용해하고 방출하도록 설계되었습니다. 장용 코팅의 주요 목적은 위에서 활성 약제 성분(API)이 분해되는 것을 보호하거나 API가 위 점막을 자극하는 것을 방지하는 것입니다.

장용 코팅에 사용되는 재료

장용 코팅을 위한 재료 선택은 캡슐이 의도한 대로 성능을 발휘하도록 하는 데 중요합니다. 일반적으로 사용되는 재료는 다음과 같습니다.

1. 메타크릴산 공중합체: 잘 정의된 용해 프로파일로 인해 장용 코팅에 널리 사용됩니다. 예를 들어, Eudragit L100과 S100은 각각 pH 6.0과 7.0에서 용해되는 메타크릴산 공중합체입니다.

2. 셀룰로스 유도체: 히드록시프로필 메틸셀룰로스 프탈레이트(HPMCP)와 셀룰로스 아세테이트 프탈레이트(CAP)가 인기 있는 선택입니다. 이러한 물질은 산성 환경에서는 불용성이지만 pH가 증가함에 따라 용해됩니다.

3. 폴리비닐 아세테이트 프탈레이트(PVAP): 이 물질은 위액에 대한 저항성이 뛰어나고 장에서 내용물을 방출하는 또 다른 일반적인 장용성 중합체입니다.

4. 지방산과 왁스: 이들은 종종 다른 폴리머와 함께 사용되어 코팅의 보호 특성을 강화합니다.

코팅재 선택은 방출을 위한 원하는 pH 임계값, API의 안정성, 코팅과 캡슐 껍질 및 API의 호환성에 따라 결정됩니다.

작용 기전: 장용 코팅 캡슐의 작동 원리

장용 코팅 캡슐의 기능은 위에서 그대로 유지되고 장에서 분해되거나 용해되는 능력에 달려 있습니다. 이 과정은 여러 단계로 나눌 수 있습니다.

1. 위 환경의 안정성

장용 코팅 캡슐을 섭취하면 먼저 위에 들어갑니다. 여기의 산성 환경은 위의 자연적 pH 조건을 모방하도록 설계되어 캡슐이 손상되지 않도록 합니다. 장용 코팅은 낮은 pH에서 불용성인 폴리머로 구성되어 있어 API를 용해하거나 방출하지 않습니다. 이러한 저항성은 폴리머의 이온화 특성을 통해 달성됩니다. 예를 들어, 메타크릴산 공중합체는 산성 조건에서 비이온화되어 불용성으로 만듭니다.

2. 소장으로의 전환

캡슐이 위에서 소장으로 이동하면서 상당한 pH 변화를 겪습니다. pH는 십이지장에서 약 4~5.5에서 회장에서 최대 7.5까지 점차 증가합니다. 이러한 pH 변화는 장용 코팅의 활성화에 중요합니다.

3. 장내 환경에서의 용해

캡슐이 소장에 도달하면 장용 코팅이 용해되기 시작합니다. 이는 더 높은 pH 환경에서 폴리머가 이온화되기 때문입니다. 예를 들어, 메타크릴산 공중합체는 특정 임계값(예: pH 6.0 또는 7.0) 이상의 pH에서 이온화되어 폴리머가 용해됩니다. 코팅이 용해됨에 따라 캡슐 껍질이 장액에 노출되어 API가 방출됩니다.

4. 활성 성분의 방출

장용 코팅이 용해되면 캡슐의 내용물이 장 환경에 노출됩니다. 제형에 따라 API가 빠르게 또는 제어된 방식으로 방출될 수 있습니다. 캡슐에 분말, 과립 또는 펠릿이 들어 있는 경우 이것들은 장액에 분산되어 API가 용해되고 이어서 장 벽을 통해 흡수됩니다.

일부 제형에서는 API의 방출이 캡슐 내부의 추가 층 또는 코팅에 의해 더욱 제어되어 약물이 장기간 또는 장 내의 특정 부위에서 방출되도록 합니다. 장용 코팅 캡슐은 민감한 API를 위의 혹독한 산성 환경으로부터 보호하고 소장에서 방출되도록 하는 정교한 약물 전달 시스템을 나타냅니다.